Бояршинов В.Д. 1, Михалев А.И. 1, Юшкова Т.А. 1, Коньшина Т.А. 1, Ухов С.В. 1,
1 ГБОУ ВПО «Пермская государственная фармацевтическая академия» Министерства здравоохранения России
Производные хинолин-2-карбоновой кислоты являются потенциальными биологически активными средствами с различной биологической активностью. В настоящей работе получены замещенные амиды хинолин-2-карбоновой кислоты в реакциях метилового эфира данной кислоты с ариламином при 170–180 °С в этиленгликоле или эквимолекулярных количеств хлорангидрида с ариламином в бензоле в присутствии триэтиламина. Структура полученных соединений установлена данными ЯМР 1Н спектроскопии. Чистота синтезированных соединений подтверждена методом тонкослойной хроматографии. Определены физико-химические свойства целевых продуктов реакции. В опытах на животных определены противовоспалительная и анальгетическая активности соединений в сравнении с препаратом-эталоном ‒ диклофенаком натрия. Разработанные методики синтеза амидов хинолин-2-карбоновых кислот могут быть использованы в препаративной органической химии для получения потенциально биологически активных веществ хинолинового ряда.
0 KB
хинолин-2-карбоновая кислота
хинолин-2-карбоксамиды
противовоспалительная активность
анальгетическая активность
1. Беленький М.Л. Элементы количественной оценки фармакологического эффекта. – 2-е изд. – Л.: Медгиз, – 1963. – С. 81–106.
2. Бояршинов В.Д., Михалев А.И., Ухов С.В., Юшкова Т.А., Махмудов Р.Р. Синтез, свойства и биологическая активность амидов пиридин-2-карбоновой кислоты // Фундаментальные исследования – 2014. – Часть 3. – № 9. – С. 606–610.
3. Руководство по экспериментальному (доклиническому) изучению новых фармакологических веществ / под общей ред. Р.У. Хабриева. – 2-е изд., перераб. и доп. – М.: Медицина, 2005. – 832 с.
4. Bobal P., Sujan J., Otevrel J., Imramovsky A., Padelkova Z., Jampilek J. Microwave-assisted synthesis of new substituted anilides of quinaldic acid // Molecules – 2012. – № 17. – P. 1292–1306.
5. Gonec T., Bobal P., Sujan J., Pesko M., Guo J., Kralova K., Pavlacka L., Vesely L., Kreckova E., Kos J., Coffey A., Kollar P., Imramovsky A., Placek L., Jampilek J. Investigating the spectrum of biological activity of substituted quinoline-2-carboxamides and their isosteres // Molecules –2012. – № 17. – P. 613–644.
Библиографическая ссылка
Бояршинов В.Д., Михалев А.И., Юшкова Т.А., Коньшина Т.А., Ухов С.В., СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ ХИНОЛИН-2-КАРБОКСАМИДОВ // Фундаментальные исследования. 2015. № 2-8. С. 1715-1719;URL: https://fundamental-research.ru/ru/article/view?id=37218 (дата обращения: 25.06.2026).