В настоящее время актуальной проблемой практической медицинской микробиологии и микробной биотехнологии является поиск и создание новых антимикробных препаратов, позволяющих решить проблему антибиотикорезистентности возбудителей инфекционных заболеваний. В связи с этим целью нашей работы была оценка наиболее перспективных гетероциклических соединений, обладающих антимикробной активностью. Было изучено 55 различных веществ, синтезированных в НИИ химии СГУ им. Н.Г. Чернышевского. Отобраны 5 препаратов, относящихся к ряду халконов - (4-(диметиламино) бензилиден)пентан-2,4-дион,этил-2-(4-гидроксибен-зилиден) -3-оксобутаноат и полифункцио-нальнозамещенных эфиров - 2,2´-ди-(3-(3-метокси-4-гидроксифенил)-2,4-диацетил-5-гидрокси-5-метилциклоген-1-ил)ди-этило-вый, 2,2´-ди-(3-фенил-2,4-диацетил-5-гидро-кси-5-метилциклоген-1-ил)-диэтиловый и 2,2´-ди-(3-(3-нитрофенил)-2,4-диацетил-5-гидрокси-5-метил-циклоген-1-ил)-диэтило-вый. Эти соединения обладали высокой антимикробной активностью и хорошей растворимостью.
В работе использовали стандартные тест-культуры Escherichia coli 113-13 и Staphylococcus aureus 209 Р, полученные из ГИСК им. Л.А. Тарасевича. В ряды пробирок с физиологическим раствором вносили исследуемые соединения, растворенные в 0,1 % ДМСО, в концентрации 50 мкг/мл и титровали, уменьшая их концентрацию до 0,8 мкг/мл. Затем в каждую пробирку добавляли по 0,1 мл взвеси бактерий и инкубировали в течение 24 часов при 37 0С, после чего производили высев из каждой пробирки на питательный агар. Результаты учитывали по наличию или отсутствию роста бактерий на чашках Петри.
Было установлено, что исследуемые соединения не обладают антимикробной активностью в отношении E. coli, что, вероятно, связано с особенностями строения клеточной стенки грамотрицательных бактерий. Однако все отобранные препараты обладали бактерицидными свойствами в отношении S. aureus 209 Р. Так, МПК для 3-(4-(диметиламино)- бензилиден)пентан-2,4-диона составила 1,6 мкг/мл, а для остальных соединений - 0,8 мкг/мл.Таким образом, нами было установлено, что отобранные новые соединения гетероциклического ряда являются перспективными антистафилококковыми препаратами и могут быть рекомендованы для более углубленного изучения.
Библиографическая ссылка
Н.Ф. Пермякова, О.В. Нечаева, О.В. Тихомирова ПЕРСПЕКТИВНЫЕ ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ С АНТИМИКРОБНОЙ АКТИВНОСТЬЮ // Фундаментальные исследования. – 2009. – № 9. – С. 66-66;URL: https://fundamental-research.ru/ru/article/view?id=2041 (дата обращения: 17.08.2024).