Известно, что липоевая кислота, выпускаемая в виде таблетированной лекарственной формы обладает антиоксидантным, гиполипидемическим, гипохолестеринемическим и дезинтоксикационным действием. Однако не исключается проявление ею и противовоспалительного действия, что допускает возможность использования липоевой кислоты в наружных лекарственных формах.
При разработке наружных лекарственных форм важная роль отводится природе самого носителя. Так, в последние годы в качестве носителей лекарственных веществ используются липосомы, поэтому создание наружных лекарственных форм на основе липосом приобретает широкое распространение в производстве мазей, гелей, кремов, желе и бальзамов, обуславливающих высокую биодоступность и эффективность терапевтического действия. Недостаточный ассортимент отечественных противовоспалительных, ранозаживляющих препаратов наружного действия c использованием витаминов способствовал разработке технологии приготовления 5% мази с липоевой кислотой.
Целью исследования явилось изучение структурно-механических (реологических) свойств разработанных мазей, а также выявление факторов, влияющих на реологическую стабильность в процессе длительного хранения наружной лекарственной формы - мази с липоевой кислотой.
Методы исследования. Структурно - механические свойства образцов 5% мазей с липоевой кислотой изучали с использованием ротационного вискозиметра «Реотест-2» RV-2, Германия.
Анализ исследуемых образцов мазей с липоевой кислотой показал, что при скорости сдвига D = 27,0 с-1 реологические характеристики: эффективная вязкость и напряжение сдвига наиболее высокие у 5 % мази с липоевой кислотой на основе "Липекс" по сравнению с самой основой и мазью липоевой кислоты с 1 % аэросилом.
Характеризуя реологические свойства образцов мазей следует отметить, что реологические показатели исследуемых образцов мазей с добавлением аэросила в различных концентрациях неодинаковы и возрастают с увеличением его концентрации. Введение липоевой кислоты непосредственно в основу "Липекс" без добавления вспомогательных веществ не сказывается на изменении структурно-механических свойств.
Введение в состав мазей с липоевой кислоты дополнительного количества масляной фазы (например, подсолнечного масла или масла шиповника) способствует понижению значений эффективной вязкости почти в полтора раза.
В процессе исследований изучали влияние липоевой кислоты на вязкостные показатели образцов мазей. Так, выявлено, что введение липоевой кислоты в основу мази в количестве 1 и 5 % от массы мази не оказывало влияния на значения эффективной вязкости, а также процессы структурообразования в системе.
Тем самым, выявленная нами прямопропорциональная зависимость вязкости h от скорости сдвига D на всем интервале скоростей характеризовала исследуемые модельные образцы мазей с липоевой кислотой, как структурированные дисперсные системы, а разработанные нами составы мазей липоевой кислоты на основе липидного экстракта с добавлением аэросила в концентрации 5 % показали их тиксотропность, высокопластичность и отношение их к классу бингамовских систем.
Таким образом, рассмотренные выше факторы, влияющие на структурообразование мазей играют немаловажную роль при изучении и прогнозировании вопросов биологической доступности лекарственного вещества - липоевой кислоты из наружных лекарственных форм - мазей в условиях in vivo и in vitro, а также проявления специфической активности и их стабильности.